200124-22-7 Tert-bútoxýkarbónýl-arginín(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH er arginínafleiða.
Bívalirúdín, tilbúið segavarnarlyf sem er 20 peptíð frændi hirúdíns, var samþykkt til sölu í Bandaríkjunum árið 2000. Inndælingin er hvítt, laust efni eða myndlaust fast efni.Bívarúdín getur bundist sérstaklega við hvatastað trombíns og ytri bindistað anjóna og hindrað virkni trombíns beint, þannig hindrað viðbrögð sem hvata og framkalla af trombíni og áhrif þess ganga til baka.Bívarúdín er aðallega notað sem segavarnarlyf fyrir valkvæða kransæðaíhlutun (PCI) hjá fullorðnum.
Bívarúdín er beinn hemill á trombíni, sem binst sérstaklega við hvarfastaði og anjóna exó-bindistaði þrombínslausra og á segamyndun.Bindingaferlið milli bivaludins og thrombins gengur til baka og þrombín getur endurheimt upprunalega líffræðilega virkni þrombíns með því að ensímlýsa peptíðtengi milli bivaludine Arg3-Pro4 hægt og rólega.
In vitro rannsóknir hafa sýnt að bivarúdín getur ekki aðeins hamlað hliðarlausu trombíni heldur einnig hamlað þrombínbindingu með blóðtappa án þess að vera hlutleyst af efnum sem losna af blóðflögum.Það getur lengt hluta prótrombíntíma (APTT), trombíntíma (TT), prótrombíntíma (PT) og virkan storknunartíma (ACT) sem virkjast af eðlilegu plasma.Það er línulegt samband við styrk bivarúdíns, en hvort þessi fylgni er fyrir hendi við klíníska notkun er óljóst.
Greint hefur verið frá því í heimildum að lyfjahvörf sjúklinga sem gangast undir kransæðavíkkun (PTCA) séu línuleg eftir gjöf bivarúdíns í bláæð.Sjúklingnum var gefið 1 mg/kg í bláæð sem hleðsluskammtur, fylgt eftir með öðru innrennsli í bláæð upp á 2,5 mg/kg/klst. í 4 klukkustundir, sem varð stöðugt við 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bívarúdín er hreinsað úr plasma með vatnsrofi í nýrum og niðurbroti próteasa.Helmingunartími úthreinsunar sjúklinga með eðlilega nýrnastarfsemi er um 25 mín. og helmingunartími úthreinsunar sjúklinga með miðlungsmikla og alvarlega skerta nýrnastarfsemi er lengri.Um það bil 25% af bivarúdíni má fjarlægja með skilun og hreinsa út með blóðskilun.Fylgjast skal með ACT hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi.Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum komu blóðþynningaráhrifin fram strax eftir gjöf bivarúdíns í bláæð, með langvarandi PT, ACT og APTT.Einni til tveimur tímum eftir afturköllun fór ACT aftur á stig fyrir lyfjagjöf.