130622-05-8 Tert-bútoxýkarbónýl-D-glútamínsýra(metýl ester)-metýl ester

Flúorókínólón hafa breitt bakteríudrepandi litróf, sterka bakteríudrepandi virkni, litlar aukaverkanir, gott gegndræpi í vefjum, mikið aðgengi til inntöku, langt gjafatímabil og þægileg gjöf.Þau eru almennt notuð til að meðhöndla smitsjúkdóma eins og öndunarfærasýkingu og þvagfærasýkingu.Uppbygging flúorókínólóns sýklalyfja einkennist af nærveru flúors í sjötta stöðu kínólónforeldrakjarna.
Hins vegar, á undanförnum 10 árum, vegna sértæks þrýstings sem myndast af víðtækri notkun þessarar tegundar lyfja, hefur lyfjaónæmum stofnum fjölgað, sérstaklega á undanförnum árum, hefur kínólónónæmur Streptococcus pneumoniae krossónæmi, sem er ónæmur fyrir penicillíni, makrólíð sýklalyf og kínólón sýklalyf.Á sama tíma kom í ljós að sum flúorókínólón gætu valdið lengingu á QTc bili á hjartalínuriti, eiturverkunum á lifur og ljóseiturhrifum, sem takmarkaði notkun þeirra.
Til þess að vinna bug á ofangreindum göllum flúorókínólóna er brýnt að þróa ný byggingarefnasambönd með góða bakteríudrepandi virkni, breitt bakteríudrepandi svið og eins litlar aukaverkanir og mögulegt er gegn fjöllyfjaónæmum bakteríum.Röð nýlega þróuðra nýrra flúorókínólónlausra (NFQ) lyfja sem innihalda 8-metoxýl eru frábrugðin flúorókínólón sýklalyfjum að því leyti að þau hafa ekki flúor á stöðu 6 í kínólón móðurkjarnanum, en hafa samt sterka sýklalyfjavirkni in vitro.nemonoxacin er nýr NFQ sértækur bakteríutópóísómerasa hemill.
Í samanburði við flúorókínólónin sem nú eru á markaðnum, táknar Nenofloxacin nýjan flokk byggingarlyfja.nemónókasín (TG-873870), nýtt kínólónlyf þróað af Procter & Gamble (P&G), sýndi marktæka bakteríudrepandi virkni gegn ýmsum klínískt mikilvægum sýkla, þar á meðal Staphylococcus aureus og fjöllyfjaónæmum Streptococcus pneumoniae.Niðurstöður tilraunarinnar á sýktum músum sýndu að bakteríudrepandi áhrif þessarar vöru voru sterkari en flestra núverandi kínólóna.Að auki hefur varan framúrskarandi lyfjahvarfaeiginleika og þolist vel.