171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, með sameindaformúluna C22H19N3O4 og mólþunga 389,4, sem hefur verið mikið notað til að meðhöndla ristruflanir hjá körlum síðan 2003 undir vöruheitinu Cialis.Árið 2008 seldi Eli Lilly Company viðskiptaþróunarréttinn fyrir PAH-meðferð til United Therapeutics.Í júní 2009 samþykkti FDA Tadafil til meðferðar á sjúklingum með lungnaslagæðaháþrýsting (PAH) í Bandaríkjunum undir vöruheitinu Adcirca.Tadafil var þróað árið 2003 sem lyf til að meðhöndla ED, og ​​verkunin virkaði 30 mín eftir gjöf, en bestu áhrifin voru 2 klst eftir gjöf og verkunin gátu varað í 36 klst og áhrifin voru ekki fyrir áhrifum af mat.Skammtur tadafils er 10 eða 20 mg, ráðlagður upphafsskammtur er 10 mg, allt eftir viðbrögðum sjúklingsins og aukaverkunum.Formarkaðsrannsóknir sýndu að eftir 12 vikna inntöku 10 eða 20 mg af tadafil var svörunarhlutfallið 67% og 81%, í sömu röð.Margar rannsóknir hafa sýnt að tadafil hefur betri virkni við meðhöndlun ED.
Ristruflanir: Tadanafil og síldenafíl tilheyra sömu sértæku fosfódíesterasa tegund 5 (PDE5), en uppbygging þeirra er önnur en hinnar síðarnefndu og fituríkt fæði truflar ekki frásog þeirra.Við kynörvun hvetur nituroxíðsyntasi (NOS) í taugaenda getnaðarlims og æðaþelsfrumum myndun nituroxíðs (NO) úr hvarfefninu L-arginíni.NO virkjar gúanýlat sýklasa, sem breytir gúanósín þrífosfati í hringlaga gúanósín fosfat (cGMP), virkjar þar með hringlaga gúanósín fosfó háðan prótein kínasa, sem leiðir til lækkunar á innanfrumu kalsíumþéttni sléttra vöðva, sem leiðir til slökunar á sléttum vöðva getnaðarlimsins. svampur og reisn.Fosfódíesterasi af tegund 5 (PDE5) brýtur niður cGMP í óvirkar vörur, sem veldur slappleika í getnaðarlim.Með því að hindra niðurbrot PDE5 leiðir tardanafíl til uppsöfnunar cGMP, sem slakar á sléttum vöðvum í corpus cavernosum getnaðarlimsins og leiðir til stinningar getnaðarlims.Þar sem nítratesterar eru ENGIR gjafar, getur samsetning þeirra með tadanafíli aukið cGMP gildi verulega og leitt til alvarlegs lágþrýstings, þess vegna er frábending frá klínískum frábendingum beggja.
Tardanafil hefur áhrif á þetta með því að hindra PDES.GMP niðurbrot, þannig að þegar það er notað í samsettri meðferð með saltpéturssýru og ediki getur það valdið miklum blóðþrýstingsfalli og aukið hættu á yfirlið.CY3PA4 örvunarefni getur dregið úr ólífrænu aðgengi tadana og samsetningin með rifampicíni, cimetidíni, erýtrómýsíni, klaritrómýsíni, itraconwa, ketoconwa og HVI próteasahemlum getur aukið blóðþéttni þessarar vöru.Gæta skal að því að stilla skammtinn.Enn sem komið er hefur engin skýrsla verið til um lyfjahvarfabreytur þessarar vöru sem hafa áhrif á mataræði og áfengi.
Með því að nota D-tryptófan sem hráefni, fyrsta metýlesterhvarfið, D-tryptófanmetýlesterhýdróklóríðið sem myndast í ísóprópýlalkóhóli og píperaldehýði Pictet-spengler hvarf til að fá cis-tetra hýdrókarbólín efnasamband, og síðan hvarf með klórasetýlklóríði og metýlamíni, heildar heimtur er 56%, eftir skimun var ísediksýra frekar hreinsuð sem endurkristöllunarleysir.Sértæka hvarfjafnan er sem hér segir:

Cialis er Tadalafil, lyf til inntöku þróað af Eli Lilly Pharmaceutical Company til meðferðar á ristruflunum hjá körlum.Það er annar kynslóðar fosfódíesterasa 5 hemill.Rannsóknarskýrslur sýna að samanborið við síldenafíl tekur Cialis verkun mjög fljótt, um 15 til 20 mínútur, og verkunin varir í allt að 36 klukkustundir.T1/2 er 17,5 klst.Í rannsókn á 348 körlum með væga til alvarlega ristruflanir sem var slembiraðað til að taka tadalafil 20mg eða lyfleysu, bætti kynferðislegan árangur bæði 24 og 36 klukkustundum eftir að lyfið var tekið samanborið við lyfleysu, þar sem flestir karlar höfðu kynlíf tvisvar eftir 36 klst.Enginn munur var á tíðni og alvarleika aukaverkana í samanburði við lyfleysu.Meira en 5% karla í Tadalafil hópnum voru með höfuðverk og meltingartruflanir.[Aukaverkanir] Engar alvarlegar aukaverkanir komu fram, svo sem roði og sjóntruflanir.Stundum höfuðverkur, meltingartruflanir.[Varúðarráðstafanir] Sjúklingar sem taka nítröt, hjartaöng, hjartasjúkdóm, ómeðhöndlaðan háþrýsting eða lágþrýsting og sjúklinga sem hafa fengið heilablóðfall á síðustu 6 mánuðum ætti ekki að fá leyfi.

Fosfódíesterasa 5 hemlar eru notaðir til að meðhöndla ristruflanir hjá körlum.Önnur kynslóð fosfódíesterasa 5 hemla eru notuð til að meðhöndla ristruflanir hjá körlum.